基本解释
卡马西平(Carbamazepine)
作用和细节
适应症
精运动性癫痫发作(单独使用,或与primidone或phenytoin一起使用)
癫痫大发作(与phenytoin并用)
混合型的癫痫发作
缓解与三叉神经痛有关的疼痛
躁症和躁狂忧郁症的预防
酒精禁戒综合症
肾原性糖尿病崩症
糖尿病性神经病变之疼痛
癫痫性格及附随癫痫之精神障碍
尿崩症
药动力学
口服吸收缓慢,但是完全血浆尖峰浓度在2~6小时出现,在体内广泛分布,与蛋白质有高度的结合,血清半衰期约15~30小时,它在肝脏中代谢(其过氧化物的代谢物具有抗惊厥的活性),以好几种代谢物和某部份未改变的药物经由肾脏排出体外。
交互作用
通常并不推荐同时使用carbamazepine与MAO抑制剂或参环类抗抑郁剂,因为毒性会增加。
Carbamazepine具有很高的蛋白结合率,因此,它会将其他蛋白结合的药物(如salicylates,口服降血糖药,抗凝血剂,抗发炎剂)从蛋白结合的位置取代出来,而加强它们的药效。
Clarithromycin, Erythromycin, Troleandomycin会抑制carbamazepine的肝脏代谢,而增强其药理与毒性作用。处理:避免。
Terfenadine会提升Carbamazepine的血中浓度和不良反应。处理:监测。
药理作用
增加潜伏期,减少反应性,抑制放电后与皮质和边缘功能有关的多突触途径
可降低强直后药力相乘的作用,此外,它还具有抗胆碱激性,抗抑郁和肌肉松弛的作用(干扰经肌肉的传递作用)
可以预防大部份特发性三叉神经痛患者的阵发性疼痛
在酒精脱瘾综合症方面,可提高已被降低的惊厥阈值,因而减少病症突发的危险性
它并可迅速地改善精神性与自主神经性神经不安的症状
在尿崩症方面,本品可以迅速减低尿量,解除干渴感
注意事项
罹患肾、肝或心脏疾病、高血压、青光眼的患者,以及老人、孕妇或授乳的病人等使用宜小心
停药要慢慢的调整剂量,若突然的改变,可能会导致或癫痫的连续状态(status epilepticus)
Tegretol须在监测下小心使用。服用本品不宜开车或从事危险性工作
有严重心血管方面的疾病,或者肝肾功能异常及老年人,使用Tegretol须注意调整剂量
骨髓抑制的病历,和严重的高血压、对Carbamazepine过敏者,心脏房室阻断的病人,不可服用
常见副作用
严重、有时致命的皮肤反应,包括中毒性表皮坏死松解症和史蒂文斯-约翰逊综合征(Stevens-Johnson syndrome)在卡马西平治疗中报告。研究发现此反应的风险和HLA-B基因的继承变种HLA-B*1502的存在有关联。[1]
食欲减退
口干
干呕
腹泻或便秘
头痛
晕眩
嗜睡
运动失调
视觉调节作用异常
复视
老年人偶而发生的精神上混乱及激动
尤其在治疗初期、通常经过7~14天或暂时降低剂量,这些副作用就会自然消失,其他因本品的抗利尿作用导致的低血钠症,有时无伴随呕吐、头痛、精神混乱,则较少发生,白血球减少症、血小板减少症、颗粒性白血球缺乏症、再生不良性贫血、血栓性栓塞、心脏传导异常、肝炎、蛋白尿、淋巴结肿胀等也曾过报告。