基本解释
中文名称:妥布霉素
拼音:tuo bu mei su
英文名:Tobramycin
通用名:托普霉素
药品别名:安欣、抗普霉素、尼拉霉素因子6、托霉素、妥新,英文别名Brulamycin、Gernebcin、NebramycinFactor6、Obracin、Tobradistin
分子式:C18H37N5O9
分子量:467.51
性状: 游离碱为白色或类白色粉末,易溶于水(1:1.5),极微溶于乙醇(1:2000),几不溶于氯仿或乙醚,10%溶液的pH为9-11。制造注射液时,加入适量硫酸,调节pH使接近5.8。
妥布霉素是一种氨基糖苷类抗生素,能用于治疗多种细菌感染,尤其是革兰氏阴性菌引起的感染。
制剂规格:按妥布霉素计。硫酸妥布霉素注射液(1)1ml:10mg(2)1ml:40mg(3)2m1:80mg注射用硫酸妥布霉素1、2g肌注或静滴,一日每公斤体重3-5mg,分2-3次给药、新生儿,一日每公斤体重4mg,分2次给药、一般用药7-10日、滴眼剂:0、3%。眼膏剂:0、3%。注射液:每支80mg(2ml)。
作用类别:抗微生物药/氨基糖苷类/主要用于革兰氏阴性细菌感染的抗菌素.
药理作用:妥布霉素能够联结在30S和50S的联结位置,阻碍70S复合物的形成,使mRNA不能翻译成蛋白质,导致细胞死亡。主要对革兰阴性菌,如绿脓杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌属、变形杆菌、枸橼酸杆菌有效。临床主要用于敏感细菌引起的严重感染,如革兰阴性菌特别是绿脓杆菌、大肠杆菌及肺炎杆菌等引起的烧伤感染、败血症、呼吸系统感染、泌尿系统感染、胆囊胆道感染及软组织严重感染等。
妥布霉素主要用于各种革兰氏阴性杆菌和铜绿假单胞菌所致的感染,本品对肺炎杆菌、肠杆菌属、变形杆菌属与硝酸盐阴性杆菌的作用较庆大霉素强。 本品与青霉素类和头孢菌类联合对金葡球菌、链球菌属、铜绿假单胞菌及许多肠杆菌科细菌有协同作用,与羧苄西林,哌拉西林联合对铜绿假单胞菌有协同作用。
适应症:本品适用于绿脓杆菌、变形杆菌(吲哚阳性和阴性)、大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及葡萄球菌(包括耐青霉素G与耐甲氧西林菌株)所致的新生儿脓毒症、败血症、中枢神经系统感染(包括脑膜炎)、泌尿生殖系统感染、肺部感染、胆道感染、腹腔感染(及腹膜炎)、骨骼感染、皮肤、软组织感染(包括烧伤)、急性与慢性中耳炎、鼻窦炎等。本品用于绿脓杆菌脑膜炎或脑室炎时可同时鞘内注射给药;用于支气管及肺部感染时可同时气溶吸入本品作为辅助治疗。妥布霉素对多数D组链球菌感染无效。用于结膜炎、角膜炎等眼部细菌感染,特别是对庆大霉素耐药的革兰阴性秆菌感染,如严重的绿脓杆菌感染有效。
用法与用量:1、成人常用量肌内注射或静脉滴注,一次按体重1-1、7mg/kg,每8小时一次,疗程7一10天。危重感染患者可增加至每日8mg/kg,分次静滴,但病情好转后应尽早减量。
2、小儿常用量肌内注射或静脉滴注,按体重,出生0—7天者2mg/kg,每12小时一次;婴儿及儿童2mg/kg,每8小时一次。参阅硫酸庆大霉素。
(1) 肌酐清除率在70ml/min以下者其维持剂量需根据测得的肌酐清除率进行调整。
(2) 妥布霉素注射液必须经充分稀释后静滴,可将每次用量加入50—200ml5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释成浓度为1mg/ml(0、1%)的溶液,在30—60分钟内滴完(滴注时间不可少于20分钟),小儿用药时稀释的液量应相应减少。
(3) 本品不宜皮下注射,因可引起疼痛。一般认为,本品的血药峰浓度超过12μg/ml和谷浓度超过2μg/ml时易出现毒性反应。1个疗程不超过7—10日。滴眼,每次1-2滴,每2h1次。涂眼,适量涂结膜囊内,1日2次,或临睡前涂1次。
注射前用灭菌注射用水或生理盐水溶解。
(一)、全身用药:肌肉注射或静脉滴注
成人: 按体重一次1—1.7mg /kg ,每8小时一次,疗程7—14天.
小儿: 按体重,早产儿或出生0—7天者,2mg /kg ,每12—24小时1次;其他小儿,2mg /kg , 每8小时1次;
(二)、局部用药:
1、鞘内注射:成人2万U,小儿减至1万U以下,用生理盐水5—10ml稀释,注射速度要慢。
2、雾化吸入:16万U—24万U加入雾化机中15—20分钟,每日2次。
3、前列腺穿刺:8—16万U,用生理盐水5—10ml稀释,注射速度要慢。
不良反应:主要是耳毒性和肾毒性,但毒性的产生与用药剂量和用药时程有关。常用剂量并无明显影响。
禁用慎用:对肾功能不全者,应进行血药监测。
给药说明: 参阅硫酸庆大霉素。
(1)肌酐清除率在70ml/min以下者其维持剂量需根据测得的肌酐清除率进行调整。
(2)妥布霉素注射液必须经充分稀释后静滴,可将每次用量加入50—200ml5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释成浓度为1mg/ml(0.1%)的溶液,在30—60分钟内滴完(滴注时间不可少于20分钟),小儿用药时稀释的液量应相应减少。
(3)本品不宜皮下注射,因可引起疼痛。 一般认为,本品的血药峰浓度超过12μg/ml和谷浓度超过2μg/ml时易出现毒性反应。1个疗程不超过7—10日。